Що таке анестезуючі засоби

Анестезуючі засоби (Anaesthetica; грец. Anaisthesia нечутливість; синонім місцево-анестезуючі засоби,
місцеві анестетики) лікарські речовини, що пригнічують збудливість кінцевих апаратів чутливих нервів і блокуючі проведення імпульсів по нервових волокнах. Група місцевих анестетиків об’єднує різні класи органічних речовин, більшість з них азотисті сполуки. Першим місцевим анестетиком, застосованим в медичній практиці, був кокаїн (див.). Анестезуючу дію кокаїну обумовлено наявністю в його молекулі азотовмісного комплексу основного характеру екгонін і бензоільной групи.

На цій основі були синтезовані
анестезин (див.),
новокаїн (див.)
велике число (близько 60) ефірів і амідів бензойної, парааминобензойной, парааміносаліциловою, параамінонафтойной та інших кислот:
дикаїн (див.),
вофакаін,
совкаин (див.) та ін

До ароматичним амідам a-заміщених амінокислот відносяться високоактивні, тривало діючі і малотоксичні місцеві анестетики:
ксикаїн (див.),
тримекаин (див.),
карбокаін,
хостакаін,
пірромекаін та ін фалікаін,
гексакаін та ін Фармакологічна дія анестезуючих засобів обумовлено їх будовою (характер ароматичного або гетероциклічного ядра, довжина і структура бічного ланцюга, радикали при азоті бічного ланцюга) і фізико-хімічними властивостями (розчинність, константа іонізації, липофильность, коефіцієнт розподілу, полярність, поверхнева і межфазная активність, вплив на мономолекулярні шари ліпідів та ін
). Місцеві анестетики мають різної активністю і токсичністю при різних видах анестезії. (Див.). Механізм дії анестетиків.

У механізмі дії анестезуючих засобів головну роль грає їх вплив на процес генерації порушення і проведення нервового імпульсу. Має значення також здатність місцевих анестетиків проникати через різні біологічні середовища до нервових волокнах і в мембрану нервового волокна і адсорбуватися на їх поверхні, їх поведінку в збудливою мембрані і взаємодія зі специфічними (в хімічному відношенні) структурами рецептора.
Місцем дії анестетиків є збудлива мембрана аксона. Місцеві анестетики проникають в мембрану, змінюючи при цьому орієнтацію її білкових і ліпідних молекул. У дії анестезуючих засобів беруть участь обидві форми його молекул катіон і неіонізовану підставу.

Місцеві анестетики фіксуються в мембрані завдяки взаємодії катіона з полярними групами фосфоліпідів і фосфопротеидов і в результаті гідрофобних взаємодій неіонізованого підстави. При цьому анестезуючий засіб набирає конкурентну взаємодію з іонами кальцію, що мають важливе значення в механізмі транспорту іонів. Проникнення молекул місцевих анестетиків в збудливімембрану і включення їх в структури її білків і ліпідів викликає порушення обміну іонів натрію і калію; реакції між катіоном анестезуючого засобу і аніонними структурами рецептора викликають інактивацію системи переміщення іонів натрію.

Відбуваються в мембрані реакції переміщення увазі тимчасове утворення комплексів місцеві анестетики з різними біохімічними системами мембрани. Втручання анестезуючих засобів в метаболізм мембрани викликає дефіцит енергії, в результаті чого блокується транспорт іонів, відповідальний за генерацію та передачу нервового імпульсу, падає електрична активність мембрани без деполяризації. Місцеві анестетики застосовують головним чином для знеболювання при хірургічних операціях.
Побічні явища при використанні місцевих анестетиків.

Анестезуючі засоби при застосуванні можуть викликати місцеву токсичну реакцію, виражающаюся набряком тканин, некрозом, дерматитом. Найчастіше ці явища виникають при використанні неізотоніческіх розчинів місцевих анестетиків.

Можлива сенсибілізація до анестезуючих засобів: розчин новокаїну навіть при нанесенні на шкіру викликає іноді місцеву алергічну реакцію.
При всмоктуванні місцевих анестетиків спочатку стимулюють кору головного і центри довгастого мозку, потім розвивається гангліоблокірующее, курареподібну і м-холіноблокуючу дію.

Отруєння анестетиками. При отруєнні анестетиками відзначається блідість шкіри, нудота, блювота, рухове збудження, що переходить у клонико-тонічні судоми; в більш важких випадках місцеві анестетики викликають збудження центральної нервової системи, яке потім змінюється її пригніченням:
дихання стає поверхневим, неправильним,
смерть настає внаслідок зупинки дихання.

Лікування отруєння,
причиною якого стали місцеві анестетики. При порушенні центральної нервової системи призначають
препарати брому,
хлоралгідрат,
барбітурати,
аміназин та інші препарати фенотіазинового ряду,
кофеїн,
камфору,
коразол (підшкірно),
розчин адреналіну 1:1000 (0,3 мл) в серце,
глюкозу (30% розчин) внутрішньовенно,
переливання крові.

(Дана стаття опублікування в Великої медичної енциклопедії під редакцією академіка Покровського, том 1, Анестезуючі кошти (місцеві анестетики), автори: Н. Т. Прянишникова; укладачі таблиці Н. Т. Прянишникова, В. А. Светлов, А. М. Хількін ).

Що таке анестезуючі засоби?

 

Добавить комментарий